糖尿病是由于胰岛素分泌缺陷或其生物学功能障碍导致的以高血糖为特征的代谢性疾病。临床上，糖尿病患者通常需要定期皮下注射胰岛素来控制血糖。然而，强化胰岛素注射会带来依从性不足、组织感染和低血糖风险，可能导致脑损伤、癫痫发作、意识丧失甚至死亡。口服作为一种依从性好、安全性高的给药途径，具有良好的应用前景。然而苛刻的胃肠消化环境容易导致胰岛素的失活。提高胰岛素口服递送效率成为生物大分子药物递送亟需解决的关键科学问题。

  近期，南方医科大学药学院涂盈锋教授团队和中山大学材料科学与工程学院彭飞教授团队合作设计了一种可主动递送胰岛素的微马达基微片剂系统。该系统可以克服苛刻的消化环境以及肠粘膜吸收屏障作用进行主动地胰岛素递送（如图1)。通过使用赋形剂和酯化淀粉包封将载有胰岛素的Mg基微马达压片，形成的微片剂可有效保护负载的胰岛素，使其免于直接接触胃液和小肠液。此外，Mg基微马达在结肠部位的释放及自主运动促进了胰岛素在结肠的主动递送，从而实现较长时间的血糖控制。

图1 基于微马达的微片剂系统用于胰岛素口服递送素示意图

  这项研究工作解决了胃酸、胃蛋白酶、胰蛋白酶等苛刻的消化环境导致生物大分子结构快速降解、生物大分子失活的问题。同时，该策略显著地延长了胰岛素等生物大分子药物给药间隔，为口服胰岛素治疗糖尿病迈出了重要的一步。该工作以“Micromotor Based Mini-Tablet for Oral Delivery of Insulin”为题发表在《ACS Nano》上（ACS Nano. 2022 Dec 22.）。文章第一作者是南方医科大学基础医学院刘坤博士。南方医科大学涂盈锋教授、刘坤博士、中山大学材料科学与工程学院彭飞教授为本文的共同通讯作者。

  原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.2c07953

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